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财联社
近日，中国科学院大学杭州高等研究院化学与材料科学学院张夏衡研究员团队开发出一种 「直接脱氨」 的全新策略，或将惠及制药行业。
具体而言，该策略能将芳香胺中稳定的碳-氮键替换为功能各异的多种重要化学键，使用实验室中常见且价格低廉的试剂，即可轻松实现公斤级的规模化合成。相关研究已于 10 月 28 日发表在 《自然》 上。
这项研究有望改变当前医药行业的制药路径，张夏衡介绍，这一方法几乎适用于所有类型的药物分子结构，不受形状和位置的限制，根据估算，有望将某些药物中间体的生产成本降低 40% 至 50%，并实现吨级绿色生产。
所谓药物中间体，是药品从 「基础化工原料」 到 「最终成品药」 的关键中间产物。根据 《2025 年中国定制药物中间体市场占有率及行业竞争格局分析报告》，许多现代创新药物尤其是靶向抗癌药、抗病毒药和生物制剂的小分子前体，依赖于含有多个立体异构中心的中间体，这对合成工艺中的选择性控制提出了极高要求。
更可贵的是这项方法的可落地性，张夏衡透露：「一个普通药厂的工人，看了我们的配方就能操作。团队目前已与一些制药企业对接，计划将其应用于抗癌药物中间体的合成。」
在这项研究中，芳香胺是关键要素，这是一项构建许多药物、农药和天然产物分子的极为常见、基础的结构单元，也是世界上消费量最大的化学品之一。在过去，利用芳香胺合成药物需先将其转化为重氮盐中间体，但重氮盐稳定性差、易爆炸，对生产安全和成本构成挑战。传统工艺依赖大量铜试剂，产生高污染废水，限制了药物生产的效率和安全性。
而理论上，凭借 「直接脱氨」 的全新策略，可以绕过重氮盐中间体，直接将芳香胺转化为目标产物。该技术不仅安全性高、成本低廉，还适用于公斤级的规模化生产，并能显著降低药物合成成本。经过团队三年的努力，最终成功开发出 「分子编辑术」，彻底颠覆了化工及制药领域 140 年来一直沿用的传统工艺。
值得一提的是，作为上述研究发表至 Nature 过程中的审稿人之一，国际制药巨头辉瑞公司的高级研发总监 Scott Bagley 给予高度评价 「true tour de force」（法语：真正的杰作）。
（财联社）
文章转载自东方财富