近日，亚宝药业叫停了 1 款化药 1 类口服制剂——SY-009 的临床研究。该药物自 2018 年获临床批件后，历经近 6 年完成 3 项Ⅰ期与 1 项Ⅱ期临床，本次被终止研究的导火索是Ⅱ期临床试验数据不理想。此前，亚宝药业在降糖药 SY-008 的研发上也已折戟。一位业内人士对记者表示，SGLT1 单靶点本就鲜少有企业布局，近年来，各大厂商在降糖和减重领域的 GLP-1 类药物研发上最为集中。
每经记者｜林姿辰 每经编辑｜张海妮
尽管降糖、减肥领域的研发热度居高不下，一家国内药企还是叫停了 1 款化药 1 类口服制剂——SY-009 的临床研究，这家药企就是以儿科药起家，正全力向创新药转型的亚宝药业 （600351.SH，股价 6.66 元，市值 46.62 亿元）。
公告显示，SY-009 是一种 SGLT1（钠-葡萄糖协同转运蛋白 1） 抑制剂，自 2018 年获临床批件后，历经近 6 年完成 3 项Ⅰ期与 1 项Ⅱ期临床，本次被终止研究的导火索是Ⅱ期临床试验数据不理想。值得注意的是，这已经是公司第二次在降糖药研发上折戟。
9 月 23 日，《每日经济新闻》 记者向亚宝药业发去采访邮件，但截至发稿未获回复。一位业内人士对记者表示，SGLT1 单靶点本就鲜少有企业布局，近年来，各大厂商在降糖和减重领域的 GLP-1 类药物研发上最为集中。换句话说，与主流研发方向背离，似乎是亚宝药业在热门赛道遭遇挑战的原因之一。
公司有意向创新药转型，但两年叫停 2 款降糖药临床研究
以儿科药起家的亚宝药业，为何偏爱糖尿病领域的创新药？转型是主要目的。2024 年，亚宝药业董事长任武贤在接受媒体采访时表示，企业原来仿制药占 90%，现在仿制药占 40%，未来仿制药的比例还会下降，创新药的投入则会上升，公司要从一家以仿制药为主导的企业走向一家以创新药为主导的企业。
根据亚宝药业公告，SY-009 是一种 SGLT1 抑制剂，可以降低餐后葡萄糖的吸收，公司拟开发成用于 2 型糖尿病患者治疗的口服制剂。
从研发情况看，2018 年 7 月，SY-009 获得国家药监局核准签发的 《药物临床试验批件》，2019 年 4 月至 2024 年 3 月期间完成 3 项Ⅰ期临床研究和 1 项Ⅱ期临床研究。
不过，根据 SY-009 的Ⅱ期临床研究结果，其主要疗效指标和次要疗效指标虽然提示有量效关系，但主要疗效终点未达到。如果补充增加Ⅱ期临床剂量探索试验再开展Ⅲ期临床试验，所需时间较长，后续研发投入巨大且存在较大不确定性。
去年 9 月，SY-009 还获批针对功能性便秘开展Ⅱ期临床试验，但截至目前尚未开展。随着针对 2 型糖尿病患者的Ⅱ期临床试验数据不理想，SY-009 的临床研究被叫停了。
从公告看，亚宝药业决定终止 SY-009 的临床研究开发工作，是考量了 SY-009 继续开发的投入风险和未来的市场价值后，为合理配置公司研发资源，聚焦研发管线中的优势项目的审慎选择，但这也意味着 SY-009 前期共计 8786.98 万元的研发投入 「打了水漂」，计提的资产减值准备将减少 2025 年度利润总额 5579.33 万元。
而这不是公司首次在降糖药的研发上折戟：SY-008 由亚宝药业旗下苏州亚宝与礼来共同研发，同样是用于治疗 2 型糖尿病的化药 1 类口服制剂。截至 2024 年末，亚宝药业累计投入研发费用 2950.65 万元。2024 年下半年，结合糖尿病新型药物的研发上市情况和同靶点药物的研究进展，亚宝药业对 SY-008 项目的研究结果进行综合评估后，认为继续开发的风险较高，终止了后续临床研究。
业内鲜少布局 SGLT1 单靶点，GLP-1 药物改变了降糖药竞争格局
从市场规模看，糖尿病治疗的前景的确广阔。根据国元证券 9 月研报，2024 年全球糖尿病市场规模接近 800 亿美元，我国糖尿病市场规模也超过 700 亿元。
不过，糖尿病治疗药物的竞争非常激烈。据 NIH（美国国立卫生研究院） 去年 9 月更新汇总的信息，目前治疗 2 型糖尿病的口服药物共有十类，包括磺脲类药物、格列奈类药物、二甲双胍、噻唑烷二酮类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-4（DPP-4） 抑制剂、SGLT-2 抑制剂、胆酸螯合剂、多巴胺激动剂和口服 GLP-1 受体激动剂。
值得注意的是，其中并不包括 SGLT1 抑制剂。9 月 24 日，一位业内人士对 《每日经济新闻》 记者表示，SGLT 抑制剂有两个细分靶点：一个是 SGLT2，代表药物是恩格列净和达格列净，前者由勃林格殷格翰和礼来联合开发，目前在国内已经成为集采品种，后者由阿斯利康研发，目前仍在专利保护期。至于 SGLT 抑制剂的另一个细分靶点 SGLT1，布局的厂商非常少。
《每日经济新闻》 记者查阅资料发现，在公开的在研药物中，该靶点很少单独出现，而是与 GLP-1、SGLT-2 或 DPP4 等其他靶点一起出现，成为企业提供探索多靶点抑制剂的选择之一。比如，全球首个获批上市治疗 1 型糖尿病的 SGLT1/SGLT2 双通道抑制剂，与单功能的 SGLT2 抑制剂相比，能实现更好的降糖效果。
从市场规模看，根据国元证券 9 月的研报，在中国，属于注射药物的胰岛素占据糖尿病用药市场的最大份额，紧随其后的是 DPP-4 抑制剂、SGLT-2 抑制剂。不过，自 2019 年开始，随着 GLP-1 抑制剂的逐步上市，GLP-1 药物的市占率逐步提升，降糖药物的竞争格局快速出现变化。
上述业内人士向记者指出，从各大厂商的布局来看，降糖和减重领域的 GLP-1 类药物研发最为集中，这是因为司美格鲁肽和替尔泊肽的疗效和市场潜力已经得到验证。此外，GLP-1 类药物的适应证仍在不断探索中，一旦新的适应证被证实有效，药品的生命周期将得到显著延长。另外，在单纯降糖领域，还有一个值得关注的方向是胰岛素周制剂，其主要优势在于提高患者的用药依从性。
封面图片来源：每日经济新闻 刘国梅 摄 （资料图）
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